作者：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄

（一）青霉素类

1、青霉素（PG）：不耐酸、不耐酶，主要用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等阳性菌感染疾病。苄星青霉素，可用于梅毒和慢性风湿性心脏病的治疗。

2、耐酶青霉素（抗葡萄球菌青霉素）：主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，主要有苯唑西林、萘夫西林等。

3、广谱青霉素：耐酸、可口服。 主要有氨苄西林、阿莫西林。

4、抗假单胞菌青霉素：常与氨基糖苷类用于铜绿假单胞菌感染的治疗。哌拉西林用量较大，对B-内酰胺酶不稳定，常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦）结合，对MRSA无效。主要有哌拉西林、美洛西林等。

（三）其他非典型β-内酰胺类

1、头霉素类：如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑等，其抗菌作用与第二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实。

2、氧头孢烯类：如拉氧头孢，氧氟头孢等，其抗菌作用与第三代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。

3、碳青霉烯类：如美罗培南、亚胺培南、厄他培南等，对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性。对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。

4、氨曲南：对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，其特点是肾毒性低、交叉过敏少。

5、β内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、 舒巴坦、 他唑巴坦

二、大环内脂类

常见药物有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

特点：对G+菌（如链球菌）有强大的抗菌作用，对某些G-菌（流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌）、支原体、衣原体、军团菌等有抗菌作用。 不易通过血脑屏障；主要经胆汁排泄，在胆汁中浓度较高。

不良反应：

① 胃肠道反应。

② 肝毒性：酯化红霉素有一定的肝毒性，宜短期少量使用。

③ 红霉素可致茶碱、地高辛浓度异常升高而致中毒。

三、氨基糖苷类

常见药物有链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、异帕米星、妥布霉素等。

主要用于G-，对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，有些对铜绿假单胞菌有效。对厌氧菌无效、对链球菌不敏感。

耐药性：通过质粒传导产生钝化酶而形成。

药动学：不易通过血脑屏障、胆汁浓度甚低。

不良反应：

耳毒性：（内耳淋巴液药物浓度增加）

肾毒性：经肾排泄（近曲小管损害）

N-肌肉传导阻滞（钙剂或能新斯的明可对抗此作用）

四、喹诺酮类

常见药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。

主要作用：广谱，其中左氧氟沙星、莫西沙星对衣原体属、支原体属、军团菌等或厌氧菌的作用强。

不良反应：

1．胃肠道反应　　　

2．中枢神经反应　　　　

3．光敏反应　　　　　

4．可能影响软骨发育，故孕妇，哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用　　　

5．在碱性尿易产生结晶（服药后应多饮水）

6、肌腱炎、肌腱断裂、 QT 间期延长、血糖波动。

五、糖肽类

如万古霉素、替考拉宁

用于耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）和耐氨苄西林肠球菌所致的感染

万古霉素口服可作为治疗难辨梭菌引起的伪膜性肠炎。

万古霉素→ 对中枢感染有效；替考拉宁→ 对中枢感染无效

本类药物为时间依赖性杀菌剂，但其 PK/PD 评价参数为 AUC/MIC。

万古霉素不良反应：

1.耳毒性。

2.肾毒性 偶有斑块样皮疹和过敏性休克。

4.快速静注万古霉素可引起“红人综合征”。

六、四环素类

如四环素、多西环素、米诺环素。

为广谱抑菌药物，主要应用于立克次体，衣原体，支原体、回归热螺旋体及布氏杆菌病，以及敏感菌所致的呼吸道，胆道，尿路及皮肤软组织等部位的感染。

米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。

不良反应：影响牙齿和骨发育，菌群失调，消化道反应，肝肾损害等。

七、硝基咪唑类

如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

甲硝唑，抗厌氧菌、抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。值得注意的是甲硝唑为浓度依赖性抗菌药物，但因剂量与不良反应的发生率相关，不可一次剂量过大，故仍需Q12h或者Q8h给药。

替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属作用强于甲硝唑，但对梭状芽孢杆菌属作用弱；替硝唑对血脑屏障的穿透性较甲硝唑还要高，这与替硝唑的脂溶性较高有关。

奥硝唑的致畸作用低于甲硝唑与替硝唑，虽然药品说明书注明奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用，但仍有奥硝唑致双硫仑反应的报导。

本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等，神经系统基础疾患及血液病患者慎用。

八、抗结核分枝杆菌药

一线抗TB药：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。

二线抗TB药：卡那霉素、对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、左氧氟沙星、利奈唑胺。

注意异烟肼、利福平、吡嗪酰胺的肝损不良反应 。

异烟肼引起周围神经炎 。

乙胺丁醇的主要不良反为球后视神经炎 。

吡嗪酰胺服药期间应避免日光曝晒，因可引起光敏反应。

九、抗真菌药

三唑类：氟康唑（大扶康）、伏立康唑（威凡）、伊曲康唑（斯皮仁诺、易启康）、泊沙康唑。广谱抗真菌；注意药物相互作用。

多烯类：两性霉素B （侵袭性真菌感染，毒性大特别肾损）、制霉素（皮肤黏膜或肠道念珠菌病） 。

咪唑类(外用)：益康唑、联苯苄唑、酮康唑、克霉唑 。

卡泊芬净：对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病，对白念珠菌等具高度抗真菌活性，但对近平滑念珠菌作用相对较弱。新型隐球菌对卡泊芬净天然耐药。

其他：如 氟胞嘧啶（单独应用易耐药）、特比萘芬（皮肤癣菌）、阿莫罗芬（皮肤癣菌）、灰黄霉素（皮肤癣菌）。

十、其他类

1、氯霉素：广谱，临床主要用于细菌性脑膜炎、伤寒、副伤寒。

2、克林霉素：主要应用于G+菌感染、厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。本品是金葡菌骨髓炎的首选药。

3、复方新诺明：广谱，应用于尿路感染，肺部感染，伤寒等。

4、夫西地酸：应用于G+菌感染，主要用于皮肤科感染。

5、磷霉素：作用于细菌细胞壁，抗菌谱广，主要经肾排出，主要用于尿路感染的治疗。

6、多粘菌素：肾毒性明显，用于多耐药不动杆菌、铜绿假单胞引起感染。

7、利奈唑胺：可用于耐甲氧西林金葡萄球菌（MSRA）、耐万古霉素肠球菌、结核杆菌。

8、替加环素：对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于多数厌氧菌有较好作用，对铜绿假单胞菌天然耐药。

9、达托霉素：对革兰氏阳性菌包括MASA有良好抗菌活性，对革兰氏阴性菌无抗菌活性。使用期间注意检测磷酸激酶水平，并考虑暂停他汀类药物。

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